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Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的PAD抑制剂,可阻断组蛋白3去亚胺化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。它可诱导癌细胞凋亡,还可诱导 miR-16 引起细胞周期阻滞。
Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的PAD抑制剂,可阻断组蛋白3去亚胺化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。它可诱导癌细胞凋亡,还可诱导 miR-16 引起细胞周期阻滞。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 397 | 现货 | |
5 mg | ¥ 972 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 995 | 现货 |
产品描述 | Cl-amidine hydrochloride is an orally available PAD inhibitor that blocks histone 3 deimination and neutrophil extracellular trap formation and improves survival in septic mice. It induces apoptosis in cancer cells and induces miR-16 to cause cell cycle arrest. |
靶点活性 | PAD4:5.9 μM |
体外活性 | 方法:用 1 μg/mL LPS 和 10 μM Cl-脒处理小鼠原代脾细胞,处理后 6 小时收集细胞培养上清液,通过 ELISA 测定血浆和细胞培养上清液的 TNF-α以及促炎细胞因子的表达情况。 结果:Cl-amidine 血浆中TNF-α浓度下降,同时,Cl-amidine处理可显著降低这些促炎细胞因子的浓度(IL-1β,IL-6 )。[1] 方法:Cl-amidine(0,5,10,15,25,50 μg/mL, 24 小时)处理HT29和TK6 细胞,检测Cl-amidine是否可以诱导 HT29和TK6 细胞细胞凋亡。 结果:Cl-amidine以剂量依赖性方式诱导此类细胞凋亡。[2] |
体内活性 | 方法:盲肠结扎和穿刺(CLP后)1小时后小鼠腹膜内给药Cl-amidine(40mg / kg),观察Cl-amidine对小鼠免受败血症诱导的致死性影响。 结果:Cl-amidine保护小鼠免受败血症诱导的致死性,同时,Cl-amidine治疗的CLP受试者动物具有更高的长期存活率。[1] |
分子量 | 347.24 |
分子式 | C14H20Cl2N4O2 |
CAS No. | 1373232-26-8 |
Smiles | Cl.NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)CCl)NC(=O)c1ccccc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 19.23 mg/mL (55.38 mM), Sonication is recommended. H2O: 50 mg/mL (143.99 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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